Varie muffe ed estratti vegetali venivano usati per trattare le infezioni da alcune delle prime civiltà: gli antichi egizi, ad esempio, macrobid 10 mg ordine applicavano pane ammuffito sulle ferite infette. Tuttavia, fino al 20° secolo, le infezioni che ora consideriamo semplici da curare – come la polmonite e la diarrea – causate da batteri, erano la prima causa di morte umana nel mondo sviluppato.

Fu solo alla fine del XIX secolo che gli scienziati iniziarono a osservare i prodotti chimici antibatterici in azione. Paul Ehrlich, un medico tedesco, notò che alcuni coloranti chimici coloravano alcune cellule batteriche ma non altre. Ha concluso che, secondo questo principio, deve essere possibile creare sostanze in grado di uccidere determinati batteri in modo selettivo senza danneggiare altre cellule. Nel 1909 scoprì che una sostanza chimica chiamata arsfenamina era un trattamento efficace per la sifilide. Questo divenne il primo antibiotico moderno, anche se lo stesso Ehrlich chiamò la sua scoperta "chemioterapia", l'uso di una sostanza chimica per curare una malattia. La parola "antibiotici" fu usata per la prima volta oltre 30 anni dopo dall'inventore e microbiologo ucraino-americano Selman Waksman, che nel corso della sua vita scoprì oltre 20 antibiotici.

Alexander Fleming era, a quanto pare, un po' disordinato nel suo lavoro e scoprì per caso la penicillina. Al ritorno da una vacanza nel Suffolk nel 1928, notò che un fungo, Penicillium notatum, aveva contaminato una piastra di coltura di batteri Staphylococcus che aveva accidentalmente lasciato scoperta. Il fungo aveva creato zone prive di batteri ovunque crescesse sul piatto. Fleming isolò e coltivò lo stampo in pura cultura. Ha scoperto che P. notatum si è dimostrato estremamente efficace anche a concentrazioni molto basse, prevenendo la crescita di Staphylococcus anche se diluito 800 volte, ed era meno tossico dei disinfettanti usati all'epoca.

Dopo i primi test nel trattamento delle ferite umane, le collaborazioni con le aziende farmaceutiche britanniche hanno assicurato che la produzione di massa di penicillina (l'antibiotico chimico prodotto da P. notatum) fosse possibile. A seguito di un incendio a Boston, Massachusetts, USA, in cui sono morte quasi 500 persone, molti sopravvissuti hanno ricevuto innesti cutanei che sono suscettibili di infezione da Staphylococcus. Il trattamento con la penicillina ha avuto un enorme successo e il governo degli Stati Uniti ha iniziato a sostenere la produzione di massa del farmaco. Al D-Day nel 1944, clarithromycin in linea la penicillina veniva ampiamente utilizzata per curare le infezioni delle truppe sia sul campo che negli ospedali di tutta Europa. Alla fine della seconda guerra mondiale, la penicillina era soprannominata "la droga miracolosa" e aveva salvato molte vite.

Gli scienziati di Oxford sono stati determinanti nello sviluppo del processo di produzione di massa e Howard Florey ed Ernst Chain hanno condiviso il Premio Nobel per la medicina nel 1945 con Alexander Fleming per il loro ruolo nella creazione del primo antibiotico prodotto in serie.